مشتق كارباپنم

آنتي بيوتيك

ردة B

Injection, Powder: 500 mg, 1 g

الف) عفونتهاي پيچيده پوست و ساختارهاي آن توسط باكتري‌هاي استافيلوكوكوس اورئوس (ايزوله‌هاي توليد كننده بتا لاكتاماز و ايزوله‌هاي حساس به متي سيلين)، استرپتوكوكوس پيوژن، استرپتوكوكوس آگالاكتيه، استرپتوكوك گروه ويريدانس، انتروكوكوس فكاليس (بجز سويه‌هاي مقاوم به وانكومايسين، سودوموناس آئروژينوزا، اشريشياكلي، پروتئوس ميرابيليس، باكتروئيدس فراژيليس و گونه‌هاي پپتواسترپتوكوكوس

بزرگسالان و كودكان با وزن بيش از 50 كيلوگرم: 500 mg از راه وريدي هر هشت ساعت استفاده مي‌شود كه در عرض 30 - 15 دقيقه انفوزيون مي‌شود.

كودكان سه ماهه و بزرگتر با وزن 50 كيلوگرم يا كمتر: مقدار10 mg/kg از راه وريدي هر هشت ساعت مصرف ميشود كه يا در عرض 30-15 دقيقه انفوزيون مي‌شود و يا به‌صورت يكجا تزريق وريدي مي‌شود (5 تا 20 ميلي ليتر) حداكثر دوز 500 mg هر هشت ساعت مي‌باشد.

ب) پريتونيت و آپانديسيت پيچيده ناشي از باكتريهاي استرپتوكوك گروه ويريدانس، E.Coli، كلبسيلاپنومونيا، سودوموناس آئروژينوزا، باكتروئيد فراژيليس، باكتروئيدس تتايو تائوميكرون (B.thetaiotaomicron) و سويه‌هاي پپتواسترپتوكوكس

بزرگسالان و كودكان با وزن بيش از 50 كيلوگرم: مقدار يك گرم از راه وريدي هر هشت ساعت به‌صورت انفوزيون 30 - 15 دقيقه‌اي يا تزريق يك جاي وريدي طي سه تا پنج دقيقه (5-20 ml) استفاده مي‌شود.

كودكان سه ماهه و بزرگتر با وزن 50 كيلوگرم يا كمتر: مقدار 20 mg/kg از راه وريدي هر هشت ساعت طي 30 - 15 دقيقه انفوزيون و يا طي 3 تا 5 دقيقه به‌صورت يك جا تزريق وريدي مي‌شود حداكثر دوز يك گرم وريدي هر هشت ساعت مي‌باشد.

تنظيم دوز: در بزرگسالان با كليرانس كراتينين 26-50 ml/min دوز معمول هر 12 ساعت تجويز مي‌شود در كليرانس كراتينين 10-25 ml/min نصف دوز معمول هر 12 ساعت و در كليرانس كمتر از 10ml/min نصف دوز معمول هر 24 ساعت تجويز مي‌شود.

پ) مننژيت باكتريايي ناشي از باكتريهاي استرپتوكوكوس پنومونيا، هموفيلوس آنفلوانزا، و نايسريا مننژيتديديس

بزرگسالان وكودكان با وزن بيش از50 كيلوگرم: 2 گرم وريدي هرهشت ساعت مصرف مي‌شود.

كودكان سه ماهه و بزرگتر با وزن50 كيلوگرم يا كمتر: مقدار 40 mg/kg وريدي هر هشت ساعت مصرف مي‌شود حداكثر دوز 2 گرم وريدي هر هشت ساعت مي‌باشد.

تنظيم دوز:

< 10 10 - 25 26 - 50 Clcr

500 mg q24hr 500 mg q12hr 1g q12hr Dose

در كودكان مبتلا به نارسايي كليوي تجربه‌اي از استفاده اين اين دارو وجود ندارد.

اثر ضد باكتري: مروپنم سنتز ديواره سلولي باكتري را مهار مي‌كند. اين دارو به ميزان زيادي به ديواره سلولي اكثر باكتريهاي گرم مثبت وگرم منفي نفوذ نموده و خود را به پروتئين‌هاي متصل شونده به پني سيلين‌ها (PBPs) مي‌رساند.

جذب: دارو به‌صورت وريدي تجويز مي‌شود.

پخش: به اكثر بافتها و عمده آب بدن (شامل CSF) پخش مي‌شود. تنها 2 درصد دارو به پروتئين‌ها متصل مي‌شود.

متابوليسم: به نظر مي‌رسد كه به ميزان ناچيزي متابوليزه مي‌شود. يك متابوليت غير فعال براي دارو شناسائي شده است.

دفع: دارو به‌صورت تغيير نيافته عمدتاً در ادرار ترشح مي‌شود. نيمه عمر حذفي دارو در بزرگسالان با كاركرد نرمال كليه و در كودكان دو ساله و بزرگتر حدودا يك ساعت و در كودكان سه ماهه تا دو ساله حدود 5/1 ساعت است.

موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو يا ديگر داروهاي اين كلاس و افراديكه به داروهاي بتالاكتام واكنش آنافيلاكتوئيد نشان داده‌اند.

موارد احتياط: سابقه تشنج، اختلال كاركرد كليه.

ممكن است باعث افزايش سطح AST, ALT، بيلي روبين، آلكالين فسفاتاز، LDH، كراتينين و BUN شود. ممكن است باعث كاهش سطح Hgb و هماتوكريت شود.

اين دارو ممكن است باعث افزايش شمارش ائوزينوفيل و RBC در ادرار شود. ممكن است باعث كاهش شمارشWBC وافزايش يا كاهش شمارش پلاكت‌ها aPTT, INR, PT شود.

پروبنسيد با ترشح توبولي دارو در كليه رقابت كرده و دفع كليوي آن را كاهش مي‌دهد.

اعصاب مركزي: سردرد - درد

دستگاه گوارش: يبوست - اسهال - تهوع و استفراغ

خون: آنمي

تنفسي: آپنه

پوست: التهاب در محل تزريق، خارش، بثورات پوستي

ساير عوارض: واكنشهاي ازدياد حساسيت - سپسيس - شوك.

مسموميت و درمان

1. اين دارو نبايد براي درمان عفونتهاي ناشي از استافيلوكوك مقاوم به متي سيلين بكار رود.

? توجه: در بيماراني كه درمان با بتالاكتام گرفته‌اند، واكنشهاي خطري ازدياد حساسيت (آنافيلاكتوئيد) گزارش شده است. بيش از شروع درمان بايد سابقه حساسيت به پني سيلين‌ها، سفالوسپورين‌ها، ديگر بتالاكتام‌ها و ساير آلرژن‌ها مشخص شود. در صورت بروز واكنشهاي آلرژيك، دارو بايد سريعا قطع و درمان شروع شود.

2. تشنج و عوارض CNS ناشي از مروپنم بطور شايع در افراد مبتلا به اختلالات CNS مننژيت باكتريايي و نارسايي كليوي رخ مي‌دهد.

3. در صورت بروز تشنج، درمان با مروپنم بايد قطع شده و يا دوز دارو كاهش يابد.

4. به محلولهاي حاوي مروپنم نبايد داروهاي ديگر اضافه شود.

5. براي تعيين ميزان پايداري محلول آماده شده بايد به اطلاعات كارخانه سازنده مراجعه نمود.

6. دارو ممكن است باعث رشد بيش از حد باكتريهاي مقاوم يا قارچ‌ها شود. بيمار بايد از نظر شواهد عفونت با اين پاتوژن‌ها پايش شود.

بيمار بايد درد، التهاب يا التهاب در محل تزريق را گزارش دهد.